Ensimmäisten faasi I –tutkimusten tarkoituksena on löytää ne lääkeannokset, joita voidaan turvallisesti käyttää tutkittavilla seuraavissa tutkimusvaiheissa. Lisäksi Faasi I -tutkimuksissa selvitetään lääkeaineen ja sen aineenvaihdunta-tuotteiden vaiheita elimistössä  eli farmakokinetiikka.

Tutkittavia on tässä vaiheessa yleensä mukana muutamia kymmeniä. Faasi I:ssä heille annetaan tarkkaan valvotuissa olosuhteissa lääkeannoksia portaittain annosta lisäten alkaen hyvin pienestä annoksesta. Kun lääke on todettu turvalliseksi ja siedetyksi kerran ja useampia kertoja peräkkäin annosteltuna, voidaan siirtyä seuraavaan faasiin. Myös myöhempien lääkekehitysvaiheiden kuluessa tarvitaan faasi I –tyyppisiä tutkimuksia mahdollisten lääke- ja ruokayhteisvaikutusten tutkimiseksi.

Orion tekee Faasi I-tutkimuksia Suomessa ja ulkomailla sopimusyrityksissä (CRO-yritykset) sekä omassa faasi I-yksikössä Espoossa.

Orionissa faasi I-tutkimuksia on menossa Keskushermostolääkkeillä.